CHOLINESTERASE PHOSPHONYLATION AND
AGING MECHANISM. THE NEW LITERATURE DATA.
Maja Vitorovic-Todorović, Military Technical Institute, Belgrade
Abstract- The aim of this review
article was to briefly describe interaction of organophosphates (chemical
warfare agents and pesticides) with particular amino acid residues in AChE and
BChE active center. Aging mechanism of phosphonylated enzymes is also discussed.
Key words – Acetylcholinesterase,
Butyrylcholinesterase, Phosphonylation, Aging.
КОМПЛЕТАН РАД
----------------------------------------------------------------------------------------------------
SYNTHESIS AND CHARACTERISATION OF
CHOLINESTERASE REVERSIBLE INHIBITORS SYNTHONES. MO INVESTIGATION OF CHARGES ON
PYRIDINIC MOIETY OF MOLECULES.
Branko J. Drakulić, Institute
of Chemistry, Technology and Metallurgy, University of Belgrade
Maja D. Vitorović-Todorović, Military-Technical Institute, Belgrade
Abstract – Syntheses and
characterization of five compounds (1-5) that can be further functionaized to
afford dual reversible ChE inhibitors; the enzyme that hydrolyses ACh on
neuromuscular junctions. Mentioned compounds and their derivates probably could
be used as prophylactic agents for OP chemical warfare agent’s intoxication.
Semiempirical MO calculations on central moiety of molecules are described.
Keywords: Acetylcholinesterase inhibition, Tacrine derivatives, molecular-orbital calculations.
КОМПЛЕТАН РАД
-------------------------------------------------------------------------------------------
PRIMENA JEDNOSTAVNE TEHNIKE IZOLOVANJA DELIMIČNO PREČIŠĆENE
EqBChE ZA POTREBE DETEKCIJE NERVNIH AGENASA
Sonja Bauk, Vojnotehnički
institut, Beograd
Maja Vitorović,
Vojnotehnički institut, Beograd
Marina Ilić, Vojnotehnički institut, Beograd
Izvod – Najopštiji pristup u detekciji organofosfornih (OF) jedinjenja koja
se koriste kao insekticidi, pesticidi i hemijski nervni agensi je baziran na
njihovoj osobini da inhibiraju aktivnost holinesteraznih enzima. U ovom radu
butirilholinesteraza (BChE) je delimično izolovana iz konjskog seruma
tehnikom frakcionog taloženja amonijum sulfatom pri niskom pH. Dobijen je
enzimski preparat prosečne aktivnosti 10.8 U/mg u prihvatljivom konačnom prinosu (17 %). Izolovana BChE
pokazala je identičnu elektroforetsku traku (~100 kDa) na SDS-PAGE kao
komercijalan preparat proizvođača Sigma, u poređenju sa kojim je
imala slične elektroforegrame, osetljivost prema O-pinakolilmetilfluorofosfonatu
(somanu) i termalnu stabilnost na 55 °C i pH 7. Prikazani postupak nije skup, jednostavan je i može biti
upotrebljen za izolovanje i skladištenje većih količina BChE
prihvatljive stabilnosti, čistoće i osetljivosti prema OF u poređenju
sa komercijalnim preparatom.
Ključne reči – Butirilholinesteraza, organofosforna jedinjenja, O-pinakolilmetilfluorofosfonat (soman), frakciono taloženje amonijum sulfatom, termalna stabilnost, stepen inhibicije.
КОМПЛЕТАН РАД